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腸癌患者福音,新一代廣譜RAF抑制劑即將啟動臨床試驗

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  最新統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示,結(jié)直腸癌已超越胃癌,成為中國第二大高發(fā)癌癥、消化道頭號腫瘤。

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  而且,結(jié)直腸癌正越來越年輕化。據(jù)統(tǒng)計:到2030年,20歲至34歲人群的結(jié)腸癌發(fā)病率將增加90%,35歲至49歲人群的結(jié)腸癌發(fā)病率將增加約28%。

  BRAF基因突變大約出現(xiàn)在15%的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌(mCRC)中,這些患者預后往往較差,而V600突變是最常見的BRAF基因突變,此類患者的死亡風險是攜帶野生型BRAF基因患者的兩倍,亟需新的靶向治療選擇。

  好醫(yī)友被投企業(yè)徐諾藥業(yè)日前宣布:將于近期啟動廣譜-RAF抑制劑XP-102的1期臨床試驗,主要用于結(jié)直腸癌的治療,未來也可拓展到非小細胞肺癌。

  近日,徐諾藥業(yè)已與中國醫(yī)學科學院腫瘤醫(yī)院開展臨床研究討論會,此研究將由該院知名的結(jié)直腸癌專家擔任主要研究者,預計入組約40位患者,以結(jié)直腸癌患者為主。中國醫(yī)學科學院腫瘤醫(yī)院是中國排名第一的腫瘤??漆t(yī)院,在抗腫瘤創(chuàng)新藥臨床試驗方面有著舉足輕重的地位。

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  XP-102是一款強效、高選擇性的潛在同類最優(yōu)的第二代廣譜-RAF抑制劑。不同于已獲批上市BRAF抑制劑的DFG-in構(gòu)象結(jié)合,XP-102具有獨特的DFG-out構(gòu)象結(jié)合模式。

  在包括Colo-205V600V/E 和HT-29V600V/E的結(jié)直腸癌動物模型中,XP-102的抗腫瘤活性顯著優(yōu)于已上市的BRAF抑制劑維莫非尼和達拉非尼。在低敏感性HT-29模型中,XP-102與曲美替尼聯(lián)用的TGI達到100%,并誘導腫瘤發(fā)生消退;XP-102與西妥昔單抗聯(lián)用的TGI為102%,與曲美替尼和西妥昔單抗三藥聯(lián)用的TGI為102%,且?guī)缀跛薪o藥的荷瘤動物都發(fā)生腫瘤消退。此外,XP-102與阿法替尼和伊立替康等藥物聯(lián)用,也展現(xiàn)了顯著的抗腫瘤效果。

  相較于第一代BRAF抑制劑,XP-102具有顯著改善的治療窗口,從而達到更加顯著和持久的信號通路抑制作用及大幅改善的有效性。XP-102與徐諾藥業(yè)的第三代mTORC抑制劑XP-105聯(lián)用時,在結(jié)直腸癌動物模型上也展示了100%的療效。

  期待XP-102能給我們帶來更多驚喜,造福包括結(jié)直腸癌在內(nèi)的廣大癌癥患者!

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  徐諾藥業(yè)是一家專注于腫瘤藥物開發(fā)的生物制藥公司。徐諾藥業(yè)目前的產(chǎn)品管線主要包括三款候選藥物:艾貝司他、 XP-105 和 XP-102。公司擁有這些藥物的全球獨家開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化權(quán)益。

  除廣譜-RAF抑制劑XP-102(BI 882370)外,其領先的候選藥物艾貝司他(幸達安)正在進行治療腎細胞癌(與培唑帕尼聯(lián)用)和單藥治療非霍奇金淋巴瘤的全球關鍵臨床試驗。徐諾藥業(yè)另外一款臨床階段候選藥物為可進入臨床2期的XP-105(BI 860585),這是一個ATP競爭性的mTORC1 / 2抑制劑,對多種實體瘤有效。

  徐諾藥業(yè)也是好醫(yī)友的被投企業(yè)。作為領先的跨境醫(yī)療平臺,好醫(yī)友目前已與國內(nèi)數(shù)百家醫(yī)院共建國際醫(yī)療中心,獨創(chuàng)線上中美遠程會診、線下治療與隨訪、腫瘤精準醫(yī)療為一體的跨境醫(yī)療服務閉環(huán)。投資徐諾藥業(yè)等領先的創(chuàng)新藥企,將進一步完善好醫(yī)友醫(yī)療生態(tài)圈布局,造福更多國內(nèi)腫瘤患者。


2021-09-24 15:30

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