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我國(guó)是糖尿病第一大國(guó)，糖友人數(shù)已破億。雖然現(xiàn)在降糖療法頗多，但仍有高比例的2型糖尿病患者口服降糖藥后未達(dá)到目標(biāo)血糖水平，亟需更有效的治療方案。

日前，諾和諾德(Novo Nordisk)宣布，歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)口服索馬魯肽片劑(商品名Rybelsus)上市，配合飲食和鍛煉，來(lái)改善2型糖尿病患者的血糖水平。

索馬魯肽片劑是第一個(gè)也是目前唯一的口服胰高血糖素樣肽1(GLP-1)受體激動(dòng)劑。去年9月，索馬魯肽片劑已獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，結(jié)合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。

該批準(zhǔn)是基于口服索馬魯肽在10項(xiàng)PIONEER臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出的療效和安全性，這些臨床試驗(yàn)總共包括9543名2型糖尿病成人患者。

結(jié)果顯示，治療52周后，與西格列汀(DPP-4抑制劑)、恩格列凈(SGLT2抑制劑)、利拉魯肽(GLP-1受體激動(dòng)劑)相比，服用索馬魯肽片劑的患者糖化血紅蛋白水平(HbA1c)顯著降低，且體重最多可減輕4.3公斤。

說(shuō)說(shuō)GLP-1受體激動(dòng)劑

索馬魯肽是天然激素GLP-1的類(lèi)似物。GLP-1是腸道細(xì)胞分泌的一種多肽類(lèi)激素，通過(guò)與GLP-1受體相結(jié)合，刺激胰島素的分泌，并抑制胰高血糖素的分泌，從而促進(jìn)葡萄糖的新陳代謝。同時(shí)，它還能起到延緩胃排空和抑制食欲的效果。

天然的GLP-1是在人們用餐之后，受到葡萄糖的刺激而分泌的。在2型糖尿病患者中，GLP-1的分泌水平顯著下降，這也是導(dǎo)致患者血糖不受控制的重要原因之一。因此，開(kāi)發(fā)GLP-1類(lèi)似物一直是治療2型糖尿病的重要研發(fā)方向。

2017年，美國(guó)FDA已批準(zhǔn)索馬魯肽注射劑(Semaglutide，商品名Ozempic)(0.5 mg或1 mg)作為飲食調(diào)整和運(yùn)動(dòng)的輔助手段，用于改善2型糖尿病血糖水平。今年1月，索馬魯肽注射劑Ozempic再獲FDA批準(zhǔn)，用于降低已存在心血管疾病的成人患者中的主要不良心血管事件風(fēng)險(xiǎn)，包括心梗、中風(fēng)或死亡。

數(shù)據(jù)來(lái)源：insight數(shù)據(jù)庫(kù)

目前，F(xiàn)DA共批準(zhǔn)了8款GLP-1受體激動(dòng)劑產(chǎn)品上市。除索馬魯肽片劑外，其余均為注射劑。

索馬魯肽片劑的出現(xiàn)，打破了2型糖尿病患者每天或每周需接受GLP-1RA注射的窘境，為他們控制血糖提供了入侵性更小的便捷治療選擇。

從注射到口服，遠(yuǎn)比你想得復(fù)雜

從方便的角度上講，口服藥物是患者更喜歡的用藥方式。但口服藥物通常為小分子，而且需要具備一定的疏水性。

一般來(lái)說(shuō)，小分子藥物的吸收主要在腸道進(jìn)行。然而，多肽類(lèi)藥物在腸道吸收將面臨很大的挑戰(zhàn)，因?yàn)槟c道中存在的多種肽酶會(huì)將多肽在被吸收之前就降解掉。

口服索馬魯肽的獨(dú)特之處在于，添加了名為SNAC的小分子吸收增強(qiáng)劑，讓索馬魯肽在胃部直接被吸收。

同時(shí)，SNAC在胃部溶解能夠在局部提高環(huán)境的pH值，提高了索馬魯肽的溶解度，防止索馬魯肽被胃中的肽酶降解。

索馬魯肽片雖是口服劑型，但在控制血糖和降低患者體重方面的表現(xiàn)毫不遜于索馬魯肽注射劑。

目前，索馬魯肽已在美國(guó)、瑞士和歐盟獲批，作為輔助手段以改善2型糖尿病成年人的血糖水平。

從第一款GLP-1RA藥物獲批到索馬魯肽片劑獲批，GLP-1受體激動(dòng)劑已經(jīng)過(guò)了數(shù)次迭代。

期待新療法能早日在國(guó)內(nèi)上市，能為2型糖尿病患者帶來(lái)更便捷、有效的選擇。