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近日，美國FDA加速批準口服MET抑制劑Tepotinib(商品名：Tepmetko)上市，用于治療攜帶MET外顯子14(METex14)跳躍突變的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者，給藥劑量是兩片225mg片劑(450mg)。

而在去年3月，Tepotinib最早在日本獲全球首批，用于治療攜帶MET基因突變的晚期NSCLC患者。

▌肺癌：癌癥第一殺手

好醫(yī)友介紹，肺癌是全球第一大癌癥，也是癌癥死亡的首要原因。全球每年200萬確診患者中，僅有30萬人存活。

目前，在多種類型癌癥中，已發(fā)現(xiàn)了3種MET信號通路改變(包括METex14跳躍突變、MET擴增、MET蛋白過度表達)，與腫瘤的侵襲性和不良預(yù)后息息相關(guān)。MET信號通路改變發(fā)生在3-5%的非小細胞肺癌患者中。

MET外顯子14異常是指MET基因表達中缺少外顯子14的氨基酸序列。當發(fā)生MET14外顯子跳躍突變時，引起MET蛋白質(zhì)降解降低，使MET處于持續(xù)激活狀態(tài)，因此，針對該突變精準治療才能改善生存。

另外，MET外顯子14異常是獨立的致癌驅(qū)動基因，MET外顯子14跳躍突變一般不與EGFR、KRAS、ALK等其他肺癌敏感突變共存，尤其多見于肺肉瘤樣癌(發(fā)生率22%)及肺腺癌(發(fā)生率約3%)。

患有這種侵襲性肺癌的患者通常是老年人，且預(yù)后較差，亟需療效持久并能改善生活質(zhì)量靶向療法。

▌口服MET抑制劑：Tepotinib

Tepotinib是一種高選擇性的口服MET抑制劑，在MET過度表達或擴增的NSCLC患者中顯示出抗腫瘤活性，可抑制由MET基因突變引起的致癌MET受體信號傳導(dǎo)。

目前，Tepotinib與其他藥物聯(lián)用的多項臨床試驗正在進行中，值得期待。

此前，F(xiàn)DA曾授予Tepotinib“突破性療法”資格，用于治療接受含鉑化療后病情進展、攜帶MET外顯子14跳躍突變的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者。

截至目前，共有兩款MET抑制劑獲FDA批準，Capmatinib和Tepotinib，靶向治療METex14跳躍突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。

▌緩解率43%!初治和經(jīng)治患者療效基本一致

該批準基于關(guān)鍵性II期VISION臨床試驗的結(jié)果，該研究是迄今為止在METex14跳躍突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中的最大臨床研究。

該試驗評估Tepotinib作為單藥療法152例中位年齡為73歲的晚期/轉(zhuǎn)移性NSCLC患者中的療效和安全性，主要終點是總緩解率(ORR)和反應(yīng)持續(xù)時間(DOR)。

詳細數(shù)據(jù)先前已發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上。

結(jié)果顯示：

在初治和經(jīng)治的患者中，Tepotinib單藥治療組的總緩解率均為43%;中位反應(yīng)持續(xù)時間(DOR)分別為10.8個月和11.1個月

其中，67%的初治患者和75%的經(jīng)治患者的緩解持續(xù)時間為6個月以上，30%初治患者和50%的經(jīng)治患者的緩解持續(xù)時間為9個月以上。

無論是初治還是經(jīng)治NSCLC患者，Tepotinib均表現(xiàn)出了一致且持久的臨床獲益。

近兩年，這類特定肺癌患者接連收獲兩款靶向療法，大大增加了患者的生存期，而且口服給藥，提高了依從性，為患者提供了一種重要的治療選擇。

參考資料：

https://www.prnewswire.com/news-releases/fda-approves-tepmetko-as-the-first-and-only-once-daily-oral-met-inhibitor-for-patients-with-metastatic-nsclc-with-metex14-skipping-alterations-301221542.html