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肺動脈高壓一直被視為心血管疾病中的“癌癥”，因其臨床癥狀缺乏特異性，極易被誤診。此病發(fā)病年齡偏低，75%患者集中于20～40歲，自然預(yù)后差，5年的生存率僅為21%。

臨床對肺動脈高壓并無特效治療，藥物以肺動脈高壓靶向藥物為主。美國批準(zhǔn)了治療肺動脈高壓的最新藥物Adempas(Riociguat)，F(xiàn)DA的藥物評價和研究中心心血管和腎藥品部主任Norman Stockbridge評價道：“Adempas是被批準(zhǔn)治療肺動脈高壓藥物類別的第一個和顯示對有慢性血栓栓塞肺動脈高壓(CTEPH)患者有效任何類別的第一個藥物;同時，在歐盟，Adempas是首個也是唯一一種獲批用于CTEPH的治療藥物，被授予Adempas孤兒藥地位。Adempas (Riociguat)可謂肺動脈高壓患者的救星。

藥品名稱

Adempas(Riociguat)，中文名：利奧西呱片。

批準(zhǔn)時間

FDA：2013年10月

EC：2014年3月

適應(yīng)人群

1)用于肺動脈高壓(PAH)成人患者

2)用于不能手術(shù)或手術(shù)后持續(xù)性、復(fù)發(fā)性慢性阻塞性肺動脈高壓(CTEPH)成人患者

作用機制

Riociguat是一種可溶性鳥苷酸環(huán)化酶(sGC)的刺激劑，心肺系統(tǒng)中的酶和對一氧化氮(NO)受體。當(dāng)NO結(jié)合至sGC，酶催化信號分子環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)的合成，cGMP在影響血管張力，增殖，纖維化和炎癥調(diào)節(jié)過程中細胞內(nèi)起重要作用。肺動脈高壓伴隨內(nèi)皮功能障礙，一氧化氮的合成受損和NO-sGC-cGMP通路的刺激不足。Riociguat有雙重作用模式。它合成GC至內(nèi)源性NO通過穩(wěn)定化NO-sGC結(jié)合。Riociguat還通過獨立于NO的不同結(jié)合位點直接刺激。Riociguat刺激NO-sGC-cGMP通路和導(dǎo)致cGMP生成增加與隨后血管擴張。

治療效果

臨床數(shù)據(jù)顯示，經(jīng)Adempas治療的病人，病情得到明顯改善(服用Adempas的患者6分鐘走路距離較服用安慰劑者顯著增長)。

劑型規(guī)格

0.5 mg，1 mg，1.5 mg，2 mg和2.5 mg (片)